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傳說中米諾地爾Minoxidil替代藥物Kopexil和Kopyrrol粗略介紹

作者:英納氏            發布時間:2023-12-06

今天主要來介紹下二氨基嘧啶氧化物(Kopexil)和可比落(Kopyrrol)這兩種藥物,這兩款藥物的分子式和米諾地爾比較像,我們首先來看下三者分子式,從上到下分別是米諾地爾MinoxidilKopexilKopyrrol

米諾地爾Minoxidil(C9H15N5O)

Kopexil (C4H6N4O )

Kopyrrol (C8H13N5O)

二氨基嘧啶氧化物(Kopexil)和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物(Kopyrrol)是新型的毛發生長促進劑,結構上類似米諾地爾,但作用原理不同,且不屬于藥類,是化妝品批準用原料,并且安全、無毒副作用。

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物的作用原理為:通過對鉀離子通道開關抑制劑的拮抗作用來影響鉀離子通道,促進表皮毛乳頭細胞增殖;通過舒張毛囊周圍的血管,改善頭皮微循環,給頭發提供生長必需的營養,從而促進頭發由休止期向生長期轉化,并保持較長的生長期。

經發友分享的幾篇相關文獻,今天主要來粗略介紹該藥物的發展情況。

我們將該納米脂質體稱為(Kopexil/Kopyrrol-LPs),Kopexil/Kopyrrol-LPs的制備流程:

實驗:分為5組,1. 正常組、2. 雄激素脫發模型組(Model)、3. 空白脂質體組(Blank-LPs)、4.游離防脫活性物(Kopexil/Kopyrrol)和5. Kopexil/Kopyrrol-LPs組,每組8只。試驗前一天剔除小鼠背部毛發,各組小鼠每天背部皮下注射丙酸睪酮造模(劑量為5 mg/kg·d),正常組注射等體積的生理鹽水)

21天內不同組小鼠的背部皮膚變化情況如圖4所示。21天時正常組小鼠長出毛發,而Model小鼠背部無毛發生長,表明用丙酸睪酮誘導的雄激素脫發模型造模成功。此外,Blank-LPs小鼠背部也未發現毛發生長,表明納米脂質體的組成材料對毛發生長無促進作用。Kopexil/KopyrrolKopexil/Kopyrrol-LPs小鼠背部明顯長出毛發,而且Kopexil/Kopyrrol-LPs小鼠的背部毛發長度(4.32 ± 0.64 mm顯著高于Kopexil/Kopyrrol2.92 ± 0.53mmP < 0.05)。以上結果說明經納米脂質體包載后防脫活性物加快毛發再生,治療雄激素脫發方面有更好的效果。

 

  • 防脫活性物KopexilKopyrrrol同時包載入納米脂質體后,相對于游離態在體外表現出更加穩定持久的釋放行為,透皮性能得到明顯提升,有更好的皮膚滯留能力,其本身的生發能力也得到驗證,但是能否成為今后的主流外用藥物還需要大量臨床進一步驗證,目前依然無法替代米諾地爾的地位。

  • 因此該脂質體納米工藝技術可為今后其他外用藥物提供借鑒基礎。


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